El descubrimiento de la penicilina por Alexander Fleming en el año1928 y el desarrollo de un sistema para producir este antibiótico en grandes cantidades gracias a los trabajos de Ernst Boris Chain y Howard Walter Florey en el año 1939, ha supuesto uno de los mayores avances en la Historia de la Medicina pues gracias a la penicilina se han salvado millones de vidas humanas.
La penicilina y sus derivados son antibióticos del grupo de los betalactámicos, que se emplean para combatir las enfermedades producidas por bacterias sensibles. El efecto bactericida de este compuesto se debe a la inhibición del proceso de transpeptidación en la síntesis del peptidoglicano de la pared bacteriana lo que favorece su lisis osmótica.
En el año 1945 Robert Burns Woodward consiguió desentrañar la estructura química de la penicilina y Dorothy Crowfoot Hodgkin estableció la estructura tridimensional de la molécula que tiene un núcleo principal formado por un .anillo de tiazolidina (en azul) unido a un anillo ß-lactámico (en rosa)
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